BUPRENORFINA
Derivado semisintético del alcaloide del opio tebaína.
Así como la morfina, el fentanilo y la oxicodona son agonistas puros, es decir, tienen una gran afinidad (capacidad de fijarse sobre el receptor opioide) y una actividad intrínseca (capacidad de estimular al receptor opioide) máxima, la Buprenorfina se considera un agonista parcial: tiene afinidad por los receptores opioides pero tiene una actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros. De esta clasificación basada en la relación fármaco-receptor ya volveremos a hablar.
Su efecto analgésico es de inicio lento pero de duración prolongada, dependiendo de su vía de administración.
Los agonistas parciales como la Buprenorfina presentan "efecto techo": el incremento de la dosis por encima de un determinado nivel, no se acompaña de un mayor efecto analgésico.
Presenta efectos secundarios similares a la morfina. Es un opioide con bajo índice de producción de depresión respiratoria, pero si ocurre es de inicio tardío y de larga duración, respondiendo pobremente al tratamiento con antagonistas como la Naloxona.
Buprenorfina transdérmica (Transtec®)
Los parches se pueden recortar, lo que permite una dosis más individualizada.
Los niveles terapéuticos se alcanzan entre las 12 y 24 horas, a veces hasta pasadas 30 horas.
Se cambian cada 72 horas, aunque algunos autores indican hasta 96 horas (4 días).
Equivalencia: 1 parche de 35 mcg/h = 30 - 60 mg de Morfina VO/día.
Se pueden utilizar otros opioides para rescates.
En pacientes muy deteriorados o caquécticos se recomienda iniciar con 1/4 de parche de 35mcg/h e ir ajustando dosis según respuesta.
Buprenorfina (Buprex®).Comprimidos sublinguales y ampollas.
Vía SL: el inicio de acción por esta vía está entre los 15 - 60 minutos y se prolonga durante 8 - 12 horas. Equivalencia: Buprenorfina diaria SL x 110 = Morfina diaria VO.
Vía IM o IV: se utiliza en el dolor severo postoperatorio.
“Si cierras la puerta a todos los errores,
también la verdad se quedará fuera.”
R. Tagore
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